Ученые Сеченовского Университета разрабатывают новую интраназальную лекарственную форму

Ученые Институте фармации им. А.П. Нелюбина Сеченовского Университета создают новую лекарственную форму (матрицу). В основе матрицы — геллановая камедь — универсальный гелеобразователь. Результаты этой научной работы приведут к созданию отечественного инновационного препарата, который по своим свойствам опередит конкурентов. Проведенные доклинические исследования доказали безопасность новой матрицы. 

Разработанная лекарственная форма на основе геллановой камеди является наиболее эффективным средством для транспортировки лекарств через носовую полость. Ученые Сеченовского Университета нашли как оптимальное соотношение камеди в интраназальной системе доставки, так и разработали лабораторную модель носовой полости для поиска наилучших показателей для доставки препаратов.

Введение лекарств через носовую полость — это востребованный путь доставки, так как он неинвазивный, удобный в применении, безболезненный, обеспечивает быстрое попадание в кровоток и, соответственно, оказывает ускоренное воздействие препаратов на весь организм. Однако у этого способа есть свой недостаток — быстрое выведение со слизистой носа естественным путем (через колебание ресничек, благодаря мукоцилиарному клиренсу). Эту проблему решают «умные» системы, которые из жидкого состояния переходят в гелеобразное на месте всасывания (с лат. in situ). За счет формы геля препарат может дольше находиться на слизистой носовой полости, что повышает эффективность доставки лекарств, минуя гематоэнцефалический барьер.

Молодые ученые Сеченовского Университета во главе с к.ф.н., доцентом Еленой Бахрушиной предлагают использовать матрицу из геллановой камеди в необходимой концентрации — как в чистом виде, так и с добавлением других полимеров.  Для этой разработки специалисты создали лабораторную модель носовой полости. С ее помощью получилось быстрее и эффективнее найти наилучшее соотношение компонентов для новой матрицы.

Елена Бахрушина подчеркнула:

"Образцы тестировали на модели, специально сконструированной на кафедре фармацевтической технологии Института фармации имени А.П. Нелюбина. Она полностью анатомически повторяет носовую полость. При температуре 37 градусов и после орошения модели искусственной назальной жидкостью мы измеряли параметры площади распределения и процент удерживания препарата."

В рамках проводимой научной работы студент 5 курса Института фармации Иосиф Михел вывел формулу оптимального состава. Так, 0,5% содержание камеди по массе позволяет матрице хорошо распыляться через спрей-систему, а также задерживаться на модельной слизистой, не стекая и сохраняя более 98% от введенной дозы.

В результате разработка повышает биодоступность лекарств, вводимых интраназально, т. е. их способность достигать места действия в организме в полном объеме. Таким образом, матрица снижает потери активных веществ при их доставке. Также «умная» доставка лекарств на геллановой камеди обеспечивает пролонгированный эффект действия препарата, который достигается за счет противостояния естественному очищению и позволяет достичь более длительного терапевтического эффекта (до 6 часов).

Иосиф Михел поделился:

"В процессе подготовки к проекту я изучал разные полимеры для матрицы интраназальной системы: пектин, полигалактуроновую кислоту, ксантановую камедь и мн. др. Одна из научных статей была посвящена офтальмологической системе доставки препаратов с использованием геллановой камеди. Полимер подходил по всем параметрам, и мы решили его протестировать для интраназального применения. Так и появилась идея проекта. Вся практическая часть заняла около 8 месяцев."

Разработанная матрица является безопасной и гипоаллергенной. С ее помощью можно вводить в организм различные фармацевтические субстанции. Особую перспективу исследования авторы видят в использовании матрицы для создания интраназальных вакцин. По словам авторов научного проекта, созданная модель носовой полости может быть использована для тестирования других препаратов и систем, в том числе предназначенных для доставки противоопухолевых агентов для терапии глиобластом (одной из самых распространенных и агрессивных злокачественных опухолей головного мозга) и других злокачественных образований головного мозга.